+
Obiettivi Tipo Proteine azione farmacologica organismo umano sì azioni agonista Funzione generale: l'attività del recettore della serotonina funzione specifica: G-proteina recettore accoppiato per 5-idrossitriptamina (serotonina). Funziona anche come un recettore per alcaloidi derivati dell'ergot, vari farmaci ansiolitici e antidepressivi e altre sostanze psicoattive. Ligando provoca un cambiamento di conformazione che fa scattare la segnalazione via guanina proteine nucleotide-binding (proteine G) e modula l'attività di effettori a valle, come ciclasi C. Gene Nome: HTR1D UniProt ID: P28221 Peso Molecolare: 41906,38 Da Riferimenti Corano LM, Pallanti S, Quercioli L:, 5-HT recettori (1D) Sumatriptan e disturbo ossessivo-compulsivo. Eur Neuropsychopharmacol. 2001 Apr11 (2): 169-72. PubMed: 11313163 Baxter LR Jr: la mediazione del cervello di Anolis display dominanza sociale. III. forebrain differenziale vincolante dominanti contro maschi sottomessi 3H-sumatriptan. Cervello Behav Evol. 2001 Apr57 (4): 202-13. PubMed: 11641558 Razzaque Z, Pickard JD, Ma QP, Shaw D, K Morrison, Wang T, Longmore J: 5 HT1B-recettori e reattività vascolare nei vasi sanguigni isolati umani: valutazione del potenziale selettività craniovascular di sumatriptan. Br J Clin Pharmacol. 2002 Mar53 (3): 266-74. PubMed: 11874390 Akin D, Gürdal H: Coinvolgimento di 5-HT1B e recettori 5-HT1D in sumatriptan mediata risposta vasocontractile coniglio arteria carotide comune. Br J Pharmacol. 2002 May136 (2): 177-82. PubMed: 12010765 Zohar J, Kennedy JL, Hollander E, Corano LM: serotonina-1D ipotesi del disturbo ossessivo-compulsivo: un aggiornamento. J Clin Psychiatry. 200465 Suppl 14: 18-21. PubMed: 15554784 Chen X, Ji ZL, Chen YZ: TTD: terapeutico database di destinazione. Nucleic Acids Res. 2002 Jan 130 (1): 412-5. PubMed: 11752352 Mitsikostas DD, Sanchez del Rio M, Moskowitz MA, Waeber C: Sia 5-HT1B e recettori 5-HT1F modulano l'espressione di c-fos nel ratto nucleo trigeminale caudalis. Eur J Pharmacol. 1999 Mar 26369 (3): 271-7. PubMed: 10225363 Cohen ML, Schenck KW, Hemrick-Luecke SH: 5-idrossitriptamina (1A) l'attivazione dei recettori aumenta il rilascio di noradrenalina dai nervi in vena safena di coniglio. J Pharmacol Exp Ther. 1999 Sep290 (3): 1195-201. PubMed: 10454495 Roy A, marca NJ, Yacoub MH: Espressione di 5-idrossitriptamina sottotipo di recettore RNA messaggero in cellule interstiziali da valvole cardiache umane. J valvola cardiaca Dis. 2000 Mar9 (2): 256-60 discussione 260-1. PubMed: 10772044 Nikai T, Basbaum AI, Ahn AH: riduzione profonda del dolore somatico e viscerale nei topi con la somministrazione intratecale del farmaco anti-emicrania, sumatriptan. Dolore. 2008 Oct 31139 (3): 533-40. doi: 10.1016 / j. pain.2008.06.002. Epub 2008 agosto 23. PubMed: 18.723.285 Mitsikostas DD, Sanchez del Rio M, Waeber C: 5-idrossitriptamina (1B / 1D) e 5-hydroxytryptamine1F recettori inibiscono c-fos immunoreattività capsaicina indotta all'interno del mouse nucleo trigeminale caudalis. Cefalea. 2002 Jun22 (5): 384-94. PubMed: 12110114 Tipo di proteine Organismo farmacologica umano si A azioni agonista Funzione generale: l'attività del recettore della serotonina funzione specifica: G-proteina recettore accoppiato per 5-idrossitriptamina (serotonina). Anche funziona come un recettore per i derivati dell'ergot alcaloidi, vari farmaci ansiolitici e antidepressivi e altre sostanze psicoattive, come dietilamide dell'acido lisergico (LSD). legame ligando provoca un cambiamento di conformazione che fa scattare la segnalazione via guanina proteine nucleotide-binding (proteine G) e modula l'attività di. Gene Nome: HTR1B UniProt ID: P28222 Peso Molecolare: 43.567,535 Da Riferimenti Dupuis DS, Perez M, Halazy S, Colpaert FC, Pauwels PJ: Entità del 5-HT1B e del recettore di attivazione 5-HT1A in cavia e cervello di ratto: prove da sumatriptan dimero-mediata 35SGTPgammaS risposte vincolanti. Brain Res Mol Brain Res. 1999 Aprile 667 (1): 107-23. PubMed: 10101238 Mitsikostas DD, Sanchez del Rio M, Moskowitz MA, Waeber C: Sia 5-HT1B e recettori 5-HT1F modulano l'espressione di c-fos nel ratto nucleo trigeminale caudalis. Eur J Pharmacol. 1999 Mar 26369 (3): 271-7. PubMed: 10225363 Cohen ML, Schenck KW, Hemrick-Luecke SH: 5-idrossitriptamina (1A) l'attivazione dei recettori aumenta il rilascio di noradrenalina dai nervi in vena safena di coniglio. J Pharmacol Exp Ther. 1999 Sep290 (3): 1195-201. PubMed: 10454495 Cohen Z, Bouchelet I, Olivier A, Villemure JG, Palla R, Stanimirovic DB, Hamel E: microvascolari multipla e astrogliali 5-idrossitriptamina sottotipi di recettori nel cervello umano: molecolare e la caratterizzazione farmacologica. J Cereb flusso sanguigno Metab. 1999 Aug19 (8): 908-17. PubMed: 10458598 Granas C, Larhammar D: Identificazione di un residuo amminoacidico importante per il legame di methiothepin e sumatriptan all'umano 5-HT (1B) recettore. Eur J Pharmacol. 1999 settembre 10380 (2-3): 171-81. PubMed: 10513577 Chen X, Ji ZL, Chen YZ: TTD: terapeutico database di destinazione. Nucleic Acids Res. 2002 Jan 130 (1): 412-5. PubMed: 11752352 Razzaque Z, Pickard JD, Ma QP, Shaw D, K Morrison, Wang T, Longmore J: 5 HT1B-recettori e reattività vascolare nei vasi sanguigni isolati umani: valutazione del potenziale selettività craniovascular di sumatriptan. Br J Clin Pharmacol. 2002 Mar53 (3): 266-74. PubMed: 11874390 Akin D, Gürdal H: Coinvolgimento di 5-HT1B e recettori 5-HT1D in sumatriptan mediata risposta vasocontractile coniglio arteria carotide comune. Br J Pharmacol. 2002 May136 (2): 177-82. PubMed: 12010765 Roy A, marca NJ, Yacoub MH: Espressione di 5-idrossitriptamina sottotipo di recettore RNA messaggero in cellule interstiziali da valvole cardiache umane. J valvola cardiaca Dis. 2000 Mar9 (2): 256-60 discussione 260-1. PubMed: 10772044 Nikai T, Basbaum AI, Ahn AH: riduzione profonda del dolore somatico e viscerale nei topi con la somministrazione intratecale del farmaco anti-emicrania, sumatriptan. Dolore. 2008 Oct 31139 (3): 533-40. doi: 10.1016 / j. pain.2008.06.002. Epub 2008 agosto 23. PubMed: 18.723.285 Mitsikostas DD, Sanchez del Rio M, Waeber C: 5-idrossitriptamina (1B / 1D) e 5-hydroxytryptamine1F recettori inibiscono c-fos immunoreattività capsaicina indotta all'interno del mouse nucleo trigeminale caudalis. Cefalea. 2002 Jun22 (5): 384-94. PubMed: 12110114 Tipo di proteine Organismo farmacologica umano si A azioni agonista Funzione generale: l'attività del recettore della serotonina funzione specifica: G-proteina recettore accoppiato per 5-idrossitriptamina (serotonina). Funziona anche come un recettore per vari alcaloidi e sostanze psicoattive. Ligando provoca un cambiamento di conformazione che fa scattare la segnalazione via guanina proteine nucleotide-binding (proteine G) e modula l'attività di effettori a valle, come ciclasi. Segnalazione inibisce l'attività ciclasi. Gene Nome: HTR1F UniProt ID: P30939 Peso Molecolare: 41.708,505 Da Riferimenti Razzaque Z, Heald MA, Pickard JD, Maskell L, Birra MS, Hill RG, Longmore J: vasocostrizione nelle arterie meningea media isolato umani: determinare il contributo di 5-HT1B - e l'attivazione di 5 HT1F-recettore. Br J Clin Pharmacol. 1999 Jan47 (1): 75-82. PubMed: 10073743 Pauwels PJ, John GW: Presente e futuro della 5-HT agonisti del recettore come farmaci contro l'emicrania. Clin Neuropharmacol. 1999 Maggio-Jun22 (3): 123-36. PubMed: 10367177 Cohen ML, Schenck K: risposte contrattili a sumatriptan e ergotamina nella vena safena coniglio: effetto della selettivi agonisti dei recettori 5-HT (1F) e PGF (2alpha). Br J Pharmacol. 2000 Oct131 (3): 562-8. PubMed: 11015308 Janssen P, Tack J, Sifrim D, Meulemans AL, Lefebvre RA: Influenza della 5-HT1 agonisti dei recettori sul rilassamento stomaco felina. Eur J Pharmacol. 2004 Maggio 25492 (2-3): 259-67. PubMed: 15178373 Chen X, Ji ZL, Chen YZ: TTD: terapeutico database di destinazione. Nucleic Acids Res. 2002 Jan 130 (1): 412-5. PubMed: 11752352 Mitsikostas DD, Sanchez del Rio M, Moskowitz MA, Waeber C: Sia 5-HT1B e recettori 5-HT1F modulano l'espressione di c-fos nel ratto nucleo trigeminale caudalis. Eur J Pharmacol. 1999 Mar 26369 (3): 271-7. PubMed: 10225363 Nikai T, Basbaum AI, Ahn AH: riduzione profonda del dolore somatico e viscerale nei topi con la somministrazione intratecale del farmaco anti-emicrania, sumatriptan. Dolore. 2008 Oct 31139 (3): 533-40. doi: 10.1016 / j. pain.2008.06.002. Epub 2008 agosto 23. PubMed: 18.723.285 Mitsikostas DD, Sanchez del Rio M, Waeber C: 5-idrossitriptamina (1B / 1D) e 5-hydroxytryptamine1F recettori inibiscono c-fos immunoreattività capsaicina indotta all'interno del mouse nucleo trigeminale caudalis. Cefalea. 2002 Jun22 (5): 384-94. PubMed: 12110114 Tipo di proteine Organismo farmacologica umano si A azioni agonista Funzione generale: l'attività del recettore della serotonina funzione specifica: G-proteina recettore accoppiato per 5-idrossitriptamina (serotonina). Funziona anche come un recettore per vari farmaci e sostanze psicoattive. Ligando provoca un cambiamento di conformazione che fa scattare la segnalazione via guanina proteine nucleotide-binding (proteine G) e modula l'attività di effettori a valle, come ciclasi. i membri della famiglia beta-arrestina inibiscono la segnalazione via G pro. Gene Nome: HTR1A UniProt ID: P08908 Peso Molecolare: 46106.335 Da riferimenti Johnson DE, Rollema H, Schmidt AW, McHarg AD: effetti serotoninergici e livelli cerebrali extracellulari di eletriptan, zolmitriptan e sumatriptan nel cervello di ratto. Eur J Pharmacol. 2001 agosto 17425 (3): 203-10. PubMed: 11513839 Enzimi Tipo di proteine azione Organismo farmacologica umano Sconosciuto substrato funzione generale: La serotonina vincolanti funzione specifica: catalizza la deaminazione ossidativa di ammine biogene e xenobiotici e ha funzioni importanti nel metabolismo delle ammine neuroattive e vasoattivi nel sistema nervoso centrale e nei tessuti periferici . MAOA ossida preferenzialmente ammine biogene, come 5-idrossitriptamina (5-HT), noradrenalina e adrenalina. Gene Nome: MAOA UniProt ID: P21397 Peso Molecolare: 59681,27 Da Riferimenti Fox AW: sottocutaneo farmacocinetica sumatriptan: delimitano l'effetto inibitore della monoamino ossidasi. Mal di testa. 2010 Feb50 (2): 249-55. doi: 10.1111 / j.1526-4610.2009.01568.x. Epub 2009 Nov 17. PubMed: 19.925.626 Fuseau E, Petricoul O, Moore KH, Barrow A, Ibbotson T: farmacocinetica clinici di intranasale di sumatriptan. Clin Pharmacokinet. 200241 (11): 801-11. PubMed: 12190330 Trasportatori Tipo di proteine azione Organismo farmacologica umano Sconosciuto induttore Funzione Generale: sodio-indipendente organico anione transmembrana attività transporter funzione specifica: media la Na () - trasporto indipendente da anioni organici come sulfobromophthalein (BSP) e coniugato (taurocolato) e non coniugata acidi (colato) bile (per similarità). Selettivamente inibita dal succo di pompelmo componente naringina. Gene Nome: SLCO1A2 UniProt ID: P46721 Peso Molecolare: 74.144,105 Da Riferimenti Lu R, Kanai N, Bao Y, Wolkoff AW, Schuster VL: Regolamento di espressione dell'mRNA OATP renale dal testosterone. Am J Physiol. 1996 Feb270 (2 Pt 2): F332-7. PubMed: 8779895 Tipo di proteine azione farmacologica Organismo umana Sconosciuto inibitore Funzione Generale: Xenobiotic-trasporto attività ATPasi funzione specifica: pompa di efflusso energia-dipendente responsabile della diminuzione accumulo del farmaco nelle cellule multiresistenti. Gene Nome: ABCB1 UniProt ID: P08183 Peso Molecolare: 141.477,255 Da Riferimenti Mahar Doan KM, Humphreys JE, Webster LO, strizzare SA, Shampine LJ, Serabjit-Singh CJ, Adkison KK, Polli JW: permeabilità passiva ed efflusso P-glicoproteina-mediata differenziare sistema nervoso centrale (SNC) e farmaci non-CNS commercializzati. J Pharmacol Exp Ther. 2002 Dec303 (3): 1029-1037. PubMed: 12438524 Tipo di proteine azione farmacologica Organismo umana Sconosciuto substrato Funzione Generale: Xenobiotic-trasportando ATPasi funzione specifica: ad alta capacità urato esportatore funzionante sia l'escrezione renale e extrarenali urato. Svolge un ruolo nella omeostasi porfirina in quanto è in grado di media la esportazione di protoporhyrin IX (PPIX) sia dai mitocondri al citoplasma e dal citosol allo spazio extracellulare, e l'esportazione cellulare di emina, e eme. transporter xenobiotici che possono giocare un ruolo importante nella esclusione di xenobiotici da t. Gene Nome: ABCG2 UniProt ID: Q9UNQ0 Peso Molecolare: 72313,47 Da Riferimenti Janvilisri T, Venter H, Shahi S, Reuter G, Balakrishnan L, van Veen HW: trasporti steroli dalla resistenza del cancro al seno umano proteine (ABCG2) espresso in Lactococcus lactis. J Biol Chem. 2003 Giugno 6278 (23): 20.645-51. Epub 2003 Mar 28. PubMed: 12.668.685 Tipo di proteine azione farmacologica Organismo umana Sconosciuto substrato di funzione Generale: sodio-indipendente organico anione transmembrana attività transporter funzione specifica: media la Na () - captazione indipendente da anioni organici quali pravastatina, taurocolato, metotrexate, deidroepiandrosterone solfato, 17-beta-estradiolo glucuronosil, estrone solfato, prostaglandina E2, trombossano B2, leucotrieni C3, leucotrieni E4, tiroxina e triiodotironina. Coinvolto nella clearance degli acidi biliari e anioni organici dal fegato. Gene Nome: SLCO1B1 UniProt ID: Q9Y6L6 Peso Molecolare: 76447,99 Da Riferimenti Suzuki H, Y Sugiyama: trasporto di farmaci attraverso la membrana sinusoidale epatica: afflusso di droga sinusoidale e efflusso nel fegato. Semin Liver Dis. 200020 (3): 251-63. PubMed: 11076394 Questo progetto è supportato dal Canadian Institutes of Health Research (premio 111062), Alberta innova - Health Solutions. e da The Metabolomica Innovation Centre (TMIC). una struttura di ricerca e di base a livello nazionale finanziato in grado di supportare una vasta gamma di avanguardia studi di metabolomica. TMIC è finanziato dal Genome Alberta. Genoma British Columbia. e Genome Canada. un'organizzazione senza scopo di lucro che sta portando Canadas strategia genomica nazionali con 900 milioni di finanziamenti da parte del governo federale. Manutenzione, supporto e licenze commerciali è fornito da OMX personali Salute Analytics, Inc.
No comments:
Post a Comment